Ти тут

Алопуринол *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Відео: Дієта 6 аллопуринол


Російська назва: алопуринол *
Латинська назва: Allopurinol *


Хімічна назва.

1,5-дигідро-4Н-піразоло [3,4-d] піримідин-4-он

Характеристика.

Білий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок, нерозчинний у воді і спирті.

Фармакологія.

Пригнічує ксантиноксидазу, порушує перетворення гіпоксантину в ксантин і ксантину - в сечову кислоту- обмежує таким чином синтез сечової кислоти. Знижує вміст уратів в сироватці крові і запобігає відкладенню їх в тканинах, в т.ч. ниркової. Зменшує виведення з сечею сечової кислоти і підвищує - більш легкорозчинних гіпоксантину і ксантину.

Майже повністю (на 90%) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. У печінці під впливом ксантінооксідази перетворюється в алоксантину, який також перешкоджає утворенню сечової кислоти. Cmax алопуринолу досягається через 1,5 год, алоксантину - через 4,5 години після одноразового прийому. T1/2 алопуринолу становить 1-2 год, алоксантину - близько 15 год. Близько 20% дози виводиться через кішечнік- решта алопуринолу та його метаболітів - нирками.

Показання.

Гіперурикемія: первинна та вторинна подагра, сечокам`яна хвороба з утворенням уратов- захворювання, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів, в т.ч. гематобластоми, цитостатична і променева терапія пухлин, псоріаз, травматичний токсикоз, терапія кортикостероїдами для попередження сечокислий нефропатіі- синдром Леша-Найхена, порушення пуринового обміну у дітей, уролітіаз і освіту кальцій-оксалатних каменів при гіперурикозурії (профілактика і лікування).

Протипоказання.

Гіперчутливість, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (стадія азотемії), первинний (ідіопатичний) гемохроматоз, безсимптомна гіперурикемія, гострий напад подагри, вагітність, грудне вигодовування.

Обмеження до застосування.

Ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дитячий вік (до 14 років призначають тільки під час цитостатичної терапії лейкозів та інших злоякісних захворювань, а також симптоматичного лікування ферментних порушень).

Побічна дія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея, стоматит, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ- рідко - гепатонекроз, гепатомегалія, гранулематозний гепатит.

Відео: Метод доктора Скачко Лікування подагри.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): перикардит, підвищення артеріального тиску, брадикардія, васкуліт, агранулоцитоз, анемія, апластична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лейкопенія.

З боку опорно-рухового апарату: міопатія, міалгія, артралгія.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, периферична невропатія, неврит, парестезії, парез, депресія, сонливість, спотворення смаку, втрата смакових відчуттів, порушення зору, катаракта, кон`юнктивіт, амбліопія.

З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, підвищення концентрації сечовини (у хворих з початково зниженою функцією нирок), периферичні набряки, гематурія, протеїнурія, зниження потенції, безпліддя, гінекомастія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив`янка, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура, бульозний дерматит, екзематозний дерматит, ексфоліативний дерматіт- рідко - бронхоспазм.

Інші: фурункульоз, алопеція, цукровий діабет, зневоднення, носова кровотеча, некротична ангіна, лімфаденопатія, гіпертермія, гіперліпідемія.

Взаємодія.

Підвищує концентрацію в крові і токсичність азатиоприна, меркаптопурина, метотрексату, ксантинів (теофіліну, аминофиллина), гіпоглікемічний ефект хлорпропаміду, противосвертиваючих - непрямих антикоагулянтів. Піразинамід, саліцилати, урикозурические кошти, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота послаблюють Гіпоурікеміческіе вплив. На тлі амоксициліну, ампіциліну, Бакампіциллін зростає ймовірність появи шкірного висипу.

Спосіб застосування та дози.

Всередину. Доза препарату підбирається індивідуально, ефективність терапії контролюється на початкових етапах шляхом повторного визначення рівня сечової кислоти в крові (бажаний рівень lt; 0,36 ммоль / л). Зниження рівня сечової кислоти під впливом препарату відбувається через 24-48 год. Починають з 100 мг / добу, одноразово, потім дозу поступово збільшують. Добову дозу більше 300 мг необхідно ділити на декілька прийомів.

Дорослим при легкому перебігу захворювання - 100-200 мг / сут, при стані середньої тяжкості - 300-600 мг / сут, при важкому - 700-900 мг / сут. Дітям від 10 до 15 років - 10-20 мг / кг / добу (до 400 мг / сут максимально), до 10 років - по 5-10 мг / кг / сут. Пацієнтам з порушенням видільної функції нирок добова доза повинна бути зменшена. Літнім пацієнтам рекомендуються найнижчі дози.

Передозування.

симптоми: нудота, блювота, діарея, запаморочення, олігурія.

лікування: форсований діурез, гемо- та перитонеальний діаліз.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Запобіжні заходи.

Необхідно підтримувати діурез на рівні не менше 2 л на добу і нейтральну або слаболужну реакцію сечі, тому що це запобігає преципитацию уратів і утворення конкрементів. Не слід починати терапію до повного зняття гострого нападу подагри- протягом першого місяця лікування рекомендується профілактичний прийом НПЗЗ або колхіціна- в разі розвитку гострого нападу подагри на тлі лікування додатково призначають протизапальні засоби. При порушенні функції нирок і печінки (підвищується ризик прояву побічних ефектів) дозу знижують. Перші 6-8 тижнів лікування необхідно регулярне дослідження функції печінки, при захворюваннях крові потрібен регулярний лабораторний контроль.

При появі шкірного висипу препарат відміняють, після зникнення необільной висипу можливе повторне призначення препарату, при її рецидив лікування негайно припиняють.

Використання азатиоприна або 6-меркаптопурин на тлі алопуринолу допускає 4-кратне зниження їх доз. З обережністю комбінують з відарабін.

До списку ліків
Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення